基本信息中文名称[色氨酸⁷亮氨酸⁸]‑促黄体生成素释放激素游离酸GnRH 类似物三字母序列Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑Gly‑Trp‑Leu‑Pro‑Gly‑OH单字母序列pEHWSYGWLPG‑OHPyrpE焦谷氨酸CAS86073‑88‑3分子量1213.32 Da分子式C₆₀H₇₂N₁₄O₁₄等电点 pI≈8.37 修饰N 端焦谷氨酸Pyr/pGlu环化封闭C 端游离羧基free acid非酰胺‑NH₂7 位天然 Leu 替换为 Trp8 位天然 Arg 替换为 Leu含 Trp、Tyr、His无 Cys、Met无二硫键常见 TFA 三氟乙酸盐结构式理化性质白色冻干粉三氟乙酸盐水溶性良好可溶于水、稀乙酸、DMSOpH4‑8 稳定性较好强碱高温易发生肽键水解。 C 端为游离羧酸区别于鲑鱼 GnRH 的 C 端酰胺形式序列含两个 Trp 与 Tyr280 nm 有强紫外吸收无氧化敏感的 Met/Cys氧化风险低Pro 残基诱导 β‑转角构象。生物学背景与作用机理人源 LH‑RH (GnRH) 天然序列Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑Gly‑Leu‑Arg‑Pro‑Gly‑NH₂本肽两处突变7 位 Leu→Trp8 位 Arg→Leu同时 C 端去除酰胺变为游离羧基。 对 GnRH 受体GnRHR受体亲和力显著下降激动活性大幅减弱C 端酰胺是 GnRH 受体激活关键游离羧基进一步削弱激活能力主要用作 GnRH 受体结合研究的对照配体可结合受体但几乎不触发完整 Gs‑cAMP 下游信号通路。 7、8 位氨基酸改造改变肽段疏水性用于解析 GnRH 受体的配体识别口袋研究 7/8 位残基对受体结合、受体激活的构效关系。该肽不有效刺激垂体释放 LH/FSH。科研应用领域GnRHGnRHR受体药理学用于配体‑受体相互作用、结合口袋构效关系 SAR 研究GnRH 受体结合实验的阴性 / 对照肽区分受体结合与受体激活比较 C 端酰胺与游离羧基对十肽 GnRH 家族活性的影响生殖内分泌神经肽机制研究与天然人 GnRH、鲑鱼 GnRH 平行对照。溶解与储存规范溶解优先稀乙酸或超纯水配制母液避免强碱高温水溶液不宜长期存放。冻干粉‑20 ℃密封干燥避光长期保存分装单次小份避免反复冻融有效期约 1‑2 年。溶液分装‑20 ℃冻存4 ℃仅短期数天可用避光保护 Trp、Tyr。 仅用于科研实验不可用于人体临床。