Biotinyl-ACTH (7-38) (human) (Biotinyl-Corticotropin Inhibiting Peptide, Biotinyl-CIP)

一、基础信息

  • 中文名：生物素标记人促肾上腺皮质激素片段 (7-38)
  • 英文名：Biotinyl-ACTH (7-38) (human)
  • 三字母序列：Biotin-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-Asn-Gly-Ala-Glu-Asp-Glu-Ser-Ala-Glu-Ala-Phe-Pro-Leu-Glu
  • 单字母序列：Bio-FRWGKPGKKRRPVKVYPNGAEDESAEAFPLE
  • 氨基酸总数：32 aa
  • 分子式：C167H257N47O46
  • 分子量：3659.18
  • 结构修饰说明：
  1. N 端氨基偶联生物素（Biotin / Bio）；
  2. 线性多肽，C 端游离谷氨酸羧基，无 C 端酰胺、二硫键、环化、侧链修饰；
  3. 序列含多处 Pro，形成肽链刚性转角；
  4. 功能定义：ACTH (7-38) 为内源性 CIP，可拮抗全长 ACTH 刺激肾上腺皮质激素分泌的作用。
  • 结构式：

二、理化性质

  1. 紫外定量：含 Phe、Trp、Tyr，280 nm 紫外吸收强，可直接紫外分光光度法定量。
  2. 稳定性要点
    不含 Met、Cys，无氧化断裂风险；Trp、Tyr、Phe 均为强光敏芳香残基，溶解、分装、储存全程避光；
    仅 N 端生物素封闭氨基端，C 端无保护，易被羧肽酶、内肽酶水解，工作液现配现用。
  3. 酸碱特性
    大量酸性残基：Glu、Asp；高密度碱性残基：Lys、Arg；整体呈酸性多肽；适配 pH 6.2–7.4 PBS、肾上腺皮质细胞、垂体细胞培养液。
  4. 溶解性
    Asn、Ser、Gly 亲水残基搭配带电酸碱氨基酸，水溶性良好，中性缓冲液可完全溶解。
  5. 空间构象
    多 Pro 残基分割肽链形成多段弯折；N 端生物素远离受体结合核心区，几乎不影响 CIP 与肾上腺、垂体相关受体结合亲和力。

三、来源背景

人 ACTH (7-38) 由促肾上腺皮质激素前体剪切生成，天然内源性皮质抑制肽 CIP，拮抗 ACTH 介导的糖皮质激素合成释放；N 端生物素标记，作为下丘脑 - 肾上腺轴专用亲和探针。

四、生物学功能

  1. 竞争性拮抗全长 ACTH，抑制肾上腺皮质细胞分泌皮质醇、醛固酮；
  2. 调控垂体 - 肾上腺轴负反馈，参与应激、炎症、肾上腺增殖稳态调节；
  3. 作用于黑色素细胞相关受体，轻度调节黑色素生成；
  4. 生物素标签特异性结合链霉亲和素，Pull-down 捕获 ACTH 受体、下游信号蛋白，用于竞争结合、细胞荧光示踪。

五、科研应用

  1. 人肾上腺皮质、垂体原代细胞 Pull-down 富集 ACTH 受体及互作蛋白；
  2. ACTH 受体拮抗剂 / 激动剂体外筛选、配体竞争性结合实验；
  3. 应激紊乱、肾上腺功能异常、库欣综合征体外细胞模型；
  4. 全长 ACTH vs ACTH (7-38) 构效、拮抗机制对比研究；
  5. 免疫荧光示踪肾上腺、垂体组织 ACTH 受体分布与内吞。

六、溶解与储存规范

  1. 溶解：pH7.2 无菌 PBS 常温避光配制，无需冰浴、无需隔氧；
  2. 冻干粉：短期 - 20 ℃密封避光；长期分装 - 80 ℃避光储存；
  3. 工作液：单次分装避免反复冻融；2~8 ℃避光稳定 7 天内，功能实验建议现配现用。