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Conopressin S ;CIIRNCPRG-NH₂

一、基础信息

  • 中文名称:芋螺加压素 S
  • 英文名称:Conopressin S
  • 三字母序列:Cys-Ile-Ile-Arg-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH₂
  • 单字母序列CIIRNCPRG-NH₂
  • 氨基酸数量:9 aa
  • 分子式:C41H75N17O10S2
  • 分子量:1030.28
  • 结构特征
  1. 分子内Cys¹ 与 Cys⁶形成二硫键环化
  2. C 端酰胺化(-NH₂),N 端游离氨基;
  3. 无 D 型氨基酸、无其他修饰。
  • 结构式

二、理化性质

1.紫外定量:无 Tyr、Phe、Trp 等芳香氨基酸,280 nm 无紫外吸收,需采用 BCA、Lowry、氨基酸分析法定量。

2.稳定性

  • 存在分子内二硫键,避免强还原剂、极端酸碱环境,防止环结构断裂;
  • 不含 Met、无光敏残基,常规避光即可;
  • Pro 残基 + 环化结构 + C 端酰胺,抗蛋白酶水解能力强。

3.酸碱特性:含两个碱性 Arg,整体呈弱碱性;在 pH 6.5~7.6 生理缓冲液、人工海水、PBS 中稳定性良好。

4.溶解性:极性与碱性残基丰富,水溶性优良,中性缓冲液可完全溶解。

5.空间构象:二硫键形成刚性环状核心,Pro 固定局部转角,是特异性结合加压素 / 催产素样受体的关键空间结构。

三、来源背景

从肉食性海洋芋螺毒液中分离的环状神经肽,属于加压素 / 催产素同源家族多肽,是无脊椎动物神经内分泌、离子通道及 G 蛋白偶联受体研究的经典工具配体。

四、生物学功能

  1. 靶向作用于无脊椎动物加压素型 GPCR 受体,调控软体、节肢类动物平滑肌收缩、体液渗透压平衡。
  2. 诱导腹足类、环节类动物肌肉痉挛、麻痹,是芋螺捕猎的毒性效应组分。
  3. 调控水生无脊椎动物排泄、循环生理及应激行为。
  4. 环化结构与 C 端酰胺赋予极高酶解稳定性,作用持久。

五、科研应用

  1. G 蛋白偶联受体药理学研究:作为无脊椎动物加压素受体特异性激动剂,用于受体功能、信号通路研究。
  2. 比较内分泌进化研究:对比脊椎动物加压素、催产素,探究神经肽进化保守性。
  3. 海洋天然毒素与多肽药物先导化合物筛选:基于环状骨架开发靶向受体的新型药物分子。
  4. 多肽构效关系研究:分析二硫键环化、Pro 位点、C 端酰胺对受体亲和力、稳定性的影响。

六、溶解与储存规范

  1. 溶解:pH7.2 无菌 PBS 或超纯水常温配制,严禁加入 DTT、β-ME 等强还原剂。
  2. 冻干粉:短期 - 20 ℃避光密封保存;长期分装后 - 80 ℃储存。
  3. 工作液:单次分装避免反复冻融;2~8 ℃避光可稳定存放 7~10 天。
http://www.gsyq.cn/news/1530830.html

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